Линаглиптин;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl) methyl]purine-2,6-dione
![Линаглиптин;8-[(3R)-3-аминопиперидин-1-ил]-7-бут-2-инил-3-метил-1-[(4-метилкиназолин-2-ил) метил]пурин-2,6-дион Тасвир](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Номи маҳсулот | Линаглиптин CAS NO668270-12-0 |
| Синонимҳо | (R) -8-(3-aminopiperidin-1-yl) -7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl) Methyl)-1H -пурин-2,6(3Н,7Н)-дион; |
| № CAS | 668270-12-0 |
| Формула молекулавӣ | C25H28N8O2 |
| Вазни молекулавӣ | 472.542 |
1. Линаглиптин (BI-1356) ингибитори DPP-4, ферментест, ки гормонҳои инкретинро пептид монанд ба глюкагон-1 (GLP-1) ва полипептид вобаста ба инсулинотропии глюкоза (GIP) вайрон мекунад.
2. 8-[(3R)-3-Амино-1-пиперидинил]-7-(2-бутин-1-ил)-3-метил-1-[(4-метил-2-киназолинил) метил]-3 ,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион як ингибитори нави пурқувват ва интихобкунандаи дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) бо истифодаи эҳтимолӣ дар табобати диабети навъи 2 мебошад.
Фабрикаи мо Linagliptin мобайнии CAS 3355-28-0 истеҳсол мекунад, технологияи баркамол, баромади устувор, кафолати сифат.
Ҳолати инвентаризатсия: Дар захира.
Агар шумо ба маҳсулоти мо таваҷҷӯҳ дошта бошед ё ягон савол дошта бошед, лутфан бо мо дар тамос шавед!
Маҳсулоти таҳти патент танҳо барои R&D пешниҳод карда мешаванд.
Истифода: Ин як ингибитори тавонои интихобкунандаи DPP-4 бо арзиши IC50 1 нМ мебошад.
Тадқиқоти in vitro: Лигаглиптин дар якчанд таҷрибаҳои мустақил бо арзишҳои IC50 0,4,0,5,0,9 ва 1,1 нМ (ба ҳисоби миёна IC50, тақрибан 1 нМ) фаъолияти DPP-4-ро дар in vitro бозмедорад.IC50-и монеъшавии FAP аз ҷониби лиаглиптин 89 нМ буд (нисбат ба DPP-4 тақрибан 90 маротиба интихобӣ).
Тадқиқоти in vivo: Дар каламушҳои мардонаи Wistar, сагҳои Бигл ва маймунҳои резус, ксантин линаглиптин як ингибитори муассир, пойдор ва пурқуввати DPP-4 мебошад, ки пас аз 1 мг қабули даҳонӣ> 7 соат> 70% / кг аст.Истеъмоли даҳони ритаглиптин ба мушҳои DB/db танҳо 45 дақиқа пеш аз санҷиши таҳаммулпазирии глюкозаи даҳонӣ, вобаста ба воя тағирёбии глюкозаи плазмаро аз 0,1 мг / кг (15% монеъшавӣ) то 1 мг / кг (66% монеъшавӣ) коҳиш дод [1] .Лигаглиптин (3 ва 10 мг/кг) вобаста ба вояи фермент DPP-4-ро дар плазма дар давоми 30 дақиқаи воридкунии дору бозмедорад.Лигаглиптин (1 мг / кг, по) консентратсияи глюкозаро тақрибан 50% ба таври назаррас коҳиш дод [2].Истифодаи даҳони ингибитори лигаглиптини DPP-4 (3 мг / кг, маъмурияти даҳонӣ) фаъолияти DPP-4-ро ба таври ҷиддӣ коҳиш дод, GLP-1-ро дар захмҳои музмин мӯътадил гардонд ва муолиҷаи мушҳои об/обро беҳтар кард.Дар рӯзи 10-уми пас аз ҷароҳат, мушҳои бо лиаглиптин табобатшуда асосан захмҳои эпителиалиро нишон доданд, ки бо набудани нейтрофилҳо тавсиф мешаванд.
Ҳуҷҷат: Синфи нави кимиёвии ингибиторҳои пурқуввати DPP-4, ки аз сохтори ксантин барои табобати диабети навъи 2 гирифта шудаанд, кашф ва арзёбӣ шудааст.Тағироти систематикии сохторӣ боиси 1 (BI 1356), як ингибитори хеле тавоно, интихобӣ, дарозмуддат ва даҳонӣ фаъоли DPP-4 гардид, ки дар намудҳои гуногуни ҳайвонот коҳиши назарраси глюкозаи хунро нишон медиҳад.1 дар айни замон аз озмоишҳои клиникии марҳилаи IIb мегузарад ва дорои потенсиали табобати якрӯзаи диабети навъи 2 мебошад.
